Οσελταμιβίρη (Tamiflu)

Η οσελταμιβίρη είναι η δραστική ουσία που περιέχεται στο φάρμακο Tamiflu^®. Η οσελταμιβίρη, δρα επί του ιού της γρίπης, αναστέλλοντας συγκεκριμένα ένζυμα που βρίσκονται στην επιφάνειά του και είναι γνωστά ως νευραμινιδάσες. Εφόσον ανασταλούν οι νευραμινιδάσες, ο ιός χάνει την ικανότητά του να εισέρχεται και να μολύνει νέα κύτταρα αλλά και να αποδεσμεύει τα πρόσφατα δημιουργηθέντα σωματίδια του ιού από τα μολυσμένα κύτταρα μειώνοντας έτσι την εξάπλωση του λοιμογόνου ιού στο σώμα. Η οσελταμιβίρη επιδρά στις νευραμινιδάσες αμφότερων των τύπων A (ο πιο διαδεδομένος τύπος) και Β του ιού της γρίπης.

Στην Ελλάδα το φάρμακο διατίθεται σε καψάκια 75mg και υπό μορφή κόνιος για πόσιμο εναιώρημα (12 mg/ml).

Θεραπευτικές ενδείξεις:

Χημική δομή οσελταμιβίρης

Θεραπεία της γρίπης:

Στην θεραπεία της γρίπης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς ηλικίας ενός έτους και μεγαλύτερους που εμφανίζουν τυπικά συμπτώματα γρίπης, όταν ο ιός της γρίπης κυκλοφορεί στην κοινότητα. Έχει αποδειχθεί αποτελεσματικότητα όταν η θεραπεία ξεκινάει μέσα σε δύο μέρες από την πρώτη εμφάνιση των συμπτωμάτων. Η οσελταμιβίρη σε κλινικές μελέτες πετυχαίνει μείωση της διάρκειας της νόσου κατά 1,5 ημέρες.

Πρόληψη της γρίπης (χημειοπροφύλαξη):

Η οσελταμιβίρη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της εμφάνισης συμπτωμάτων γρίπης στην περίπτωση γνωστής έκθεσης στον ιό, λαμβάνοντας υπόψη το είδος και τη διάρκεια της έκθεσης καθώς και τον κίνδυνο για την εμφάνιση επιπλοκών στο εκτεθειμένο άτομο. Η χρήση της οσελταμιβίρης για την πρόληψη της γρίπης προσδιορίζεται κατά περίπτωση, ωστόσο, σε εξαιρετικές περιστάσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εποχιακή προφύλαξη, για παράδειγμα όταν ενδεχομένως το εμβόλιο της γρίπης δεν επαρκεί, και στην περίπτωση πανδημίας γρίπης.

Ενδείξεις χημειοπροφύλαξης:

• Άτομα με σοβαρά υποκείμενα νοσήματα σε αυξημένο κίνδυνο για επιπλοκές από τη γρίπη, τα οποία ήρθαν σε στενή επαφή ή συγκατοικούν με επιβεβαιωμένο κρούσμα γρίπης.
• Επαγγελματίες υγείας που δεν έχουν ανοσοποιηθεί και ήρθαν σε στενή επαφή με επιβεβαιωμένο κρούσμα γρίπης.
• Έλεγχος ενδονοσοκομειακών συρροών γρίπης, ειδικά σε τμήματα νοσηλείας ασθενών σε αυξημένο κίνδυνο για επιπλοκές από τη γρίπη.

Σημειώνεται ότι η οσελταμιβίρη δεν υποκαθιστά τον εμβολιασμό κατά της γρίπης και η χρήση της πρέπει να προσδιορίζεται με βάση τις επίσημες συστάσεις. Η χημειοπροφύλαξη με οσελταμιβίρη μετά την έκθεση στον ιό της γρίπης για να είναι αποτελεσματική θα πρέπει να ξεκινά στις πρώτες 48 ώρες. Η χορήγηση οσελταμιβίρης ως χημειοπροφύλαξη για την εποχική γρίπη μειώνει την πιθανότητα εμφάνισης συμπτωμάτων κατά 68-89%, αλλά δεν εξαλείφει την πιθανότητα νόσησης.

Τρόπος και δόση χορήγησης:

Στη θεραπεία της γρίπης:

Η χορήγηση της οσελταμιβίρης σε ενήλικες και παιδιά με σωματικό βάρος άνω των 40 κιλών γίνεται στη δόση των 75 mg δύο φορές ημερησίως. Ειδικότερα για τα βαριά περιστατικά, που νοσηλεύονται σε ΜΕΘ και δεν ανταποκρίνονται στο σύνηθες θεραπευτικό σχήμα, συστήνονται υψηλότερες δόσεις οσελταμιβίρης και μεγαλύτερο χρονικό διάστημα θεραπείας (150mgδύο φορές ημερησίως για 15 ημέρες). Η χορήγηση της οσελταμιβίρης στα περιστατικά αυτά γίνεται μέσω ρινογραστρικού σωλήνα.

Σε παιδιά με σωματικό βάρος μικρότερο των 40 κιλών, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βάρος τους και να χορηγείται το πόσιμο εναιώρημα σύμφωνα με το δοσολογικό σχήμα:

• ≤ 15 κιλά βάρος σώματος 30 mg δύο φορές ημερησίως.
• > 15 κιλά βάρος σώματος έως 23 κιλά 45 mg δύο φορές ημερησίως.
• > 23 κιλά έως 40 κιλά βάρος σώματος 60 mg δύο φορές ημερησίως.
• > 40 κιλά βάρος σώματος 75 mg δύο φορές ημερησίως.

Σε έγκυες γυναίκες που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για επιπλοκές από τη γρίπη και θάνατο, ειδικά στο 3ο τρίμηνο και για διάστημα περίπου 2 εβδομάδων μετά τον τοκετό, η χρήση της οσελταμιβίρης συνιστάται στα σοβαρά περιστατικά, καθώς είναι φάρμακο κατηγορίας C για την εγκυμοσύνη σύμφωνα με τον Αμερικανικό Οργανισμό φαρμάκων (FDA), δηλαδή δεν έχουν διαπιστωθεί δυσπλασίες, τοξικότητα στη μητέρα ή το έμβρυο σε μελέτες στα πειραματόζωα, αλλά δεν υπάρχουν δεδομένα από τους ανθρώπους και άρα δεν μπορεί να αποκλειστεί κίνδυνος από τη χρήση της. Από το 2009 έως σήμερα υπάρχει μεγαλύτερη εμπειρία από τη χρήση οσελταμιβίρης σε έγκυες ασθενείς.

Σε αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς συστήνεται η δόση των 30mg οσελταμιβίρης μετά από κάθε συνεδρία αιμοκάθαρσης.

Πρόληψη της γρίπης:

Πρόληψη κατόπιν έκθεσης:

Στην πρόληψη της γρίπης, η χορήγηση της οσελταμιβίρης πρέπει να ξεκινά μέσα στις πρώτες δύο ημέρες από την επαφή με άτομο προσβεβλημένο από γρίπη. Σε ενήλικες και παιδιά με σωματικό βάρος άνω των 40 κιλών χορηγείται μία δόση 75 mg μία φορά ημερησίως για τουλάχιστον 7-10 ημέρες έπειτα από την επαφή με προσβεβλημένο άτομο.

Σε παιδιά με σωματικό βάρος μικρότερο των 40 κιλών, η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το βάρος τους και χορηγείται το πόσιμο εναιώρημα σύμφωνα με το δοσολογικό σχήμα για 7-10 ημέρες:

• ≤ 15 κιλά βάρος σώματος 30 mg μια φορά ημερησίως.
• > 15 κιλά έως 23 κιλά βάρος σώματος 45 mg μια φορά ημερησίως.
• > 23 κιλά έως 40 κιλά βάρος σώματος 60 mg μια φορά ημερησίως.
• > 40 κιλά βάρος σώματος 75 mg μια φορά ημερησίως.

Στις έγκυες γυναίκες λόγω του αυξημένου κινδύνου για την εμφάνιση επιπλοκών, η χημειοπροφύλαξη μπορεί να κριθεί απαραίτητη (έως και δύο εβδομάδες μετά τον τοκετό) που έχει έρθει σε στενή επαφή με κρούσμα γρίπης. Φάρμακο κατηγορίας C για την εγκυμοσύνη (δεν μπορεί να αποκλειστεί κίνδυνος από τη χρήση της).
Σε αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς συστήνεται δόση 30 mg οσελταμιβίρης μετά από κάθε δεύτερη συνεδρία αιμοκάθαρσης.

Στις περιπτώσεις ενδονοσοκομειακής συρροής γρίπης, επιδημίας σε χώρους μακροχρόνιας νοσηλείας ή στην κοινότητα η χημειοπροφύλαξη με αντιϊικά συστήνεται για τουλάχιστον 2 εβδομάδες ή/και μέχρι 1 εβδομάδα μετά την διάγνωση του τελευταίου κρούσματος. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να αναζητείται η συμβουλή ειδικών του ΚΕΕΛΠΝΟ.

Αντενδείξεις χορήγησης:

Η οσελταμιβίρη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο, αλλά ούτε και κατά την διάρκεια της γαλουχίας εκτός αν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το θηλάζον βρέφος.

Η οσελταμιβίρη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία (αλλεργία) στην οσελταμιβίρη ή σε οποιοδήποτε από τα άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Η οσελταμιβίρη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά μικρότερα του ενός έτους λόγω ανεπαρκών στοιχείων για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα.

Σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα, η δόση πρέπει να ελαττώνεται.

Ανεπιθύμητες ενέργειες:

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της οσελταμιβίρης (εμφανίζονται σε 1 στους 10 ασθενείς) στους ενήλικες και τους εφήβους είναι πονοκέφαλος και ναυτία. Όσον αφορά τα παιδιά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται περισσότερο είναι εμετός και διάρροια.

Πηγή:

• Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων (ΕΜΕΑ)
• Κέντρο Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων - Στρατηγική χρήσης των αντιϊικών κατά της γρίπης (Φεβρουάριος 2014).

Για περισσότερες πληροφορίες κατεβάστε την περίληψη χαρακτηριστικών του προϊόντος του φαρμάκου πιέζοντας εδώ.