Η θειοκολχικοσίδη (thiocolchicoside - Musco-Ril®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που επιφέρει μια προοδευτική χαλάρωση των μυών στις ρευματικές παθήσεις που συνοδεύονται από μυϊκό σπασμό και διατίθεται σε από του στόματος, ενέσιμα και τοπικά σκευάσματα. Πέρα από τη χαλαρωτική, έχει επίσης αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση που συμβάλλει στην ανακούφιση από τους επώδυνους μυϊκούς σπασμούς.
Σημαντικοί περιορισμοί που αφορούν τη συστηματική από του στόματος αλλά και την ενδομυϊκή χρήση, προϊόντων που περιέχουν θειοκολχικοσίδη προστέθηκαν στην περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος έπειτα από τα αποτελέσματα της επανεξέτασης νέων προκλινικών ευρημάτων, τα οποία εγείρουν ανησυχίες σχετικά με τη δράση ενός μεταβολίτη της θειοκολχικοσίδης στα χρωμοσώματα (γονοτοξικότητα).
Οι προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι ένας από τους μεταβολίτες της θειοκολχικοσίδης (SL59.0955, επίσης γνωστός ως Μ2 ή 3-demethylthiocolchicine) προκάλεσε ανευπλοειδία (δηλ., άνισο αριθμό χρωμοσωμάτων σε διαιρούμενα κύτταρα) σε συγκεντρώσεις κοντά σε αυτές που παρατηρούνται σε ανθρώπους που λαμβάνουν τη μέγιστη συνιστώμενη από του στόματος δόση των 8 mg δις ημερησίως. Η ανευπλοειδία αναφέρεται ως παράγοντας κινδύνου για τερατογένεση, τοξικότητα στο έμβρυο-κύημα, αυτόματη αποβολή, διαταραχή της γονιμότητας του άρρενος και δυνητικός παράγοντας κινδύνου για καρκίνο. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος κατά τη μακροχρόνια έκθεση.
Ως εκ τούτου, πρέπει να ληφθούν προληπτικά μέτρα προκειμένου να μειωθεί η έκθεση στο μεταβολίτη SL59.0955 από τα συστηματικώς χορηγούμενα σκευάσματα. Τα τοπικά σκευάσματα δεν παράγουν σημαντικές συστηματικές συγκεντρώσεις του μεταβολίτη και δεν επηρεάζονται από αυτές τις συστάσεις.
Η συστηματικώς χορηγούμενη θειοκολχικοσίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πλέον για τη μακροχρόνια αντιμετώπιση χρόνιων παθήσεων και επιπλέον οι συνιστώμενες δόσεις και η διάρκεια χρήσης δεν θα πρέπει να υπερβαίνουν τα ακόλουθα:
- Από του στόματος μορφές: η συνιστώμενη και μέγιστη δόση είναι 8 mg κάθε 12 ώρες, δηλαδή 16 mg ανά ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 7 συνεχόμενες ημέρες.
- Ενδομυϊκή μορφή: η συνιστώμενη και μέγιστη δόση είναι 4 mg κάθε 12 ώρες, δηλαδή 8 mg ανά ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 5 συνεχόμενες ημέρες.
Τα οφέλη των συστηματικώς χορηγούμενων σκευασμάτων που περιέχουν θειοκολχικοσίδη θεωρείται ότι υπερτερούν των κινδύνων μόνο όταν χρησιμοποιούνται σε αυτά τα δοσολογικά σχήματα ως επικουρική θεραπεία για την αντιμετώπιση μυϊκών συσπάσεων σε οξεία σπονδυλική παθολογία σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 16 ετών και άνω.
Για την ελαχιστοποίηση και τη διαχείριση του κινδύνου για το έμβρυο, η θειοκολχικοσίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού αλλά ούτε και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν κατάλληλη μέθοδο αντισύλληψης.
Το Musco-Ril® κυκλοφορεί στην Ελλάδα από τον Μάιο του 1993 με την μορφή των καψακίων 4mg, ενέσιμου διαλύματος 4 mg/2ml για ενδομυϊκή χορήγηση και γέλης για τοπική χρήση.
Το φάρμακο τελεί υπό συμπληρωματική παρακολούθηση.
Πηγή: Ενημερωτική επιστολή άμεσης επικοινωνίας με τους Επαγγελματίες Υγείας της Sanofi-aventis AEBE (14/02/14).